甘草查爾酮C能夠有效的抑制寄生蟲的活性
點(diǎn)擊次數(shù)：1929 更新時(shí)間：2020-07-13
天然產(chǎn)物特別是植物產(chǎn)生的次生代謝產(chǎn)物，是當(dāng)今臨床上使用的大多數(shù)藥物的來(lái)源。作為新的合成或半合成藥物的前體，天然產(chǎn)物在抗寄生蟲方面具有廣闊的前景。天然產(chǎn)物作為一個(gè)巨大的化合物庫(kù)，近年來(lái)被發(fā)現(xiàn)具有相當(dāng)多的藥理活性成分，天然藥物是重要的新藥來(lái)源，這些化合物中也有很大一部分被證明具有抗寄生蟲的作用。
甘草查爾酮C是從豆科植物甘草的根中提取的黃酮類化合物，是甘草的重要活性成分，具有良好的抗寄生蟲的活性。
瘧原蟲是一類危害人體健康的寄生蟲，其中因惡性瘧原蟲所致瘧疾，簡(jiǎn)稱惡性瘧疾。惡性瘧疾的臨床癥狀嚴(yán)重，其感染率及致死率在各種瘧原蟲中亦占*。近年來(lái)國(guó)內(nèi)流動(dòng)人口劇增，加之國(guó)外傳染源不斷輸入，使惡性虐的流行范圍和發(fā)病比例有不斷擴(kuò)大的趨勢(shì)。在亞洲和非洲地區(qū)，瘧疾仍然是威脅和危害人們健康嚴(yán)重的寄生蟲疾病之一。
甘草查爾酮C外抗惡性瘧原蟲IC50為1.43mg·L-1，可以在較低濃度下抑制惡性瘧原蟲線粒體泛醇-細(xì)胞色素C還原酶和呼吸鏈復(fù)合物Ⅱ（丁二酸-泛醌還原酶）活性，提示其抗瘧活性可能通過抑制瘧原蟲線粒體呼吸鏈有關(guān)，與青蒿素聯(lián)合應(yīng)用可以增強(qiáng)青蒿素的抗瘧活性。甘草查爾酮C是一種強(qiáng)效的膜活性劑，可以將正常紅細(xì)胞轉(zhuǎn)化為棘紅細(xì)胞，從而抑制惡性瘧原蟲的生長(zhǎng)，體外同步培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示其抑制機(jī)制主要是抑制侵入，小鼠體內(nèi)注射甘草查爾酮C也可觀察到紅細(xì)胞膜的改性現(xiàn)象。
甘草查爾酮C也能夠顯著抑制利什曼原蟲生長(zhǎng)，改變碩大利什曼蟲前鞭毛體和無(wú)鞭毛型線粒體超微結(jié)構(gòu)，卻不影響巨噬細(xì)胞的細(xì)胞器和吞噬活性。甘草查爾酮C對(duì)寄生蟲線粒體超微結(jié)構(gòu)的改變可能與其抑制寄生蟲線粒體脫氫酶及其他與呼吸相關(guān)酶類活性有關(guān)。甘草查爾酮C能抑制寄生蟲呼吸鏈，顯著抑制利什曼原蟲前鞭毛體和線粒體延胡索酸還原酶的活性。
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